- De nombreux principes actifs présentent une très faible solubilité dans l’eau limitant fortement leur biodisponibilité, leur efficacité thérapeutique et leur utilisation clinique. Polytheragene propose des copolymères triblocs appelés PTG2 qui ont une excellente capacité à solubiliser des petites molécules très hydrophobes. Les PTG2 ont démontré une excellente solubilisation de la curcumine, du paclitaxel, du phéophorbide A (PheoA) et de la N-acétyl cystéine, molécules extrêmement hydrophobes aux propriétés thérapeutiques reconnues. Cette solubilisation se traduit par une augmentation significative de leurs efficacités thérapeutiques.
- Les polymères PTG2 présentent plusieurs atouts majeurs : Faible toxicité ; Grande modularité ; Facilité de formulation et d’utilisation.
- La technologie est basée sur une famille de copolymères triblocs appelés PTG2 qui permettent la solubilisation de molécules très hydrophobes.
- Par exemple, la curcumine, insoluble dans l’eau, est très efficacement solubilisée avec le PTG2 ce qui favorise son internalisation dans les cellules. La curcumine a été proposée pour traiter la mucoviscidose (CF), la maladie génétique la plus mortelle causée par des mutations du gène codant pour le canal Cl du régulateur de la conductance transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR) entraînant un transport anormal de chlorure au niveau de la membrane plasmique de nombreux tissus et organes. ΔF508 est la mutation la plus courante de CFTR provoquant un mauvais repliement de la protéine CFTR et sa rétention dans le réticulum endoplasmique (RE) pour une dégradation protéolytique ultérieure par la voie ubiquitine-protéasome.
- De manière très intéressante, la Curcumine solubilisée avec le PTG2 favorise la restauration fonctionnelle de l’expression de la protéine CFTR dans la membrane plasmique des cellules F508del-CFTR (Gonçalves et al., 2017 Eur J Pharm Biopharm. 117 : 168-181).
- D’autres molécules très hydrophobes utilisées en chimiothérapie anti-cancéreuse sont solubilisables avec le PTG2.
- Des molécules très hydrophobes sont aussi utilisées en cosmétologie, PTG2 pourrait faciliter leur utilisation.
- Polytheragene propose une diversité de polymères PTG2 pour la solubilisation dans l’eau de diverses molécules hydrophobes.
- Polytheragene propose des formulations lyophilisées contenant une molécule hydrophobe (Phéophobide a ; Paclitaxel ; Curcumine ; N-acétylcystéine) prêtes à être utilisées après reprise dans un volume d’eau déterminé.
- Polytheragene propose également à ses clients de rechercher un PTG2 adéquat pour solubiliser leurs molécules d’intérêt.