PTG2; Polymères Hydrosolubilisants

La technologie est basée sur une famille de copolymères triblocs appelée PTG2 qui ne contiennent pas de blocs poly(oxyde de propylène) et poly(oxyde d’éthylène) comme les copolymères pluroniques. PTG2 permet la solubilisation de médicaments très hydrophobes. Par exemple, la curcumine est très efficacement solubilisée avec le PTG2. Par conséquent, la solubilisation de la curcumine favorise son internalisation dans les cellules. La curumine a été proposée pour traiter la mucoviscidose (CF), la maladie génétique la plus mortelle causée par des mutations du gène codant pour le canal Cl du régulateur de la conductance transmembranaire de la mucoviscidose (CFTR) entraînant un transport anormal de chlorure au niveau de la membrane plasmique de nombreux tissus et organes. ΔF508 est la mutation la plus courante de CFTR provoquant un mauvais repliement de la protéine CFTR et sa rétention dans le réticulum endoplasmique (RE) pour une dégradation protéolytique ultérieure par la voie ubiquitine-protéasome. La Curcumine peut compenser la rétention ER de la protéine CFTR défectueuse. De manière très intéressante, la Curcumine/PTG2 favorise la restauration de l’expression de la protéine CFTR dans la membrane plasmique des cellules F508del-CFTR (Gonçalves et al., 2017 Eur J Pharm Biopharm. 117 : 168-181).

Plusieurs copolymères PTG2 sont disponibles.